蟾酥為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍,擠取耳后腺及皮膚腺的白色漿液加工乾燥。
1強心作用:蟾酥毒有洋地黃樣作用,小劑量能加強離體蟾蜍心臟收縮,大劑量則使心停於收縮期。很多蟾蜍甙元都有典型的強心甙樣作用,如注射蛙淋巴囊內,可使蛙心在1小時内停止於收縮期,對麻醉犬靜脈灌注,心電圖顯示心率減慢、P-R間期延長、T 波倒置、異位節律、束支傳導阻滯以及心室顫動等。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌試驗證明,蟾蜍靈之作用效與洋地黃毒甙相近。
2對呼吸、血壓作用:蟾蜍靈、華蟾蜍精、惹心蟾蜍甙元靜脈注射,均可引起麻醉兔的呼吸興奮和血壓上升,呼吸興奮是中樞性的。惹斯蟾蜍甙元除對兔外,對貓也能興奮呼吸,並能拮抗嗎啡的呼吸抑制,其升壓作用主要是末梢性的,但也有中樞成分。
3局部麻醉作用:蟾酥80%酒精提取物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌試驗,作用比的卡因慢而持久,有局部刺激性。蟾酥中以蟾蜍靈局麻作用最強,相當於可卡因的90倍。
4對中樞神經系統作用:蟾酥有鎮痛作用,在小鼠熱想法、電擊法、兔中樞神經總和機能法都能提高痛閾,但治療指數較低。蟾蜍色胺其藥理作用與致幻劑麥角醯二乙胺有某些相似,但其發生與消失更快。蟾蜍靈對大鼠靜注可引起強直性驚厥,有認為致驚厥部位在腦幹。
5對橫紋肌、平滑肌作用:蟾蜍甙元對橫紋肌有興奮作用。蟾蜍靈低濃度在大鼠橫膈標本上,對突觸前乙醯膽鹼的釋放有促進作用,高濃度則先促進後抑制。蟾蜍特尼定引起蛙腹直肌收縮作用的強度介於煙鹼與乙醯膽鹼之間,箭毒可阻斷此種收縮。蟾蜍特尼定能收縮離體兔腸,並不受阿托品的影響,故為直接作用,還能收縮離體豚鼠子宮,對離體兔耳血管也能收縮,但在兔耳灌流中則無作用。
6平喘鎮咳作用:預先皮下注射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯的保護作用,但對組織胺或乙醯膽鹼噴霧引起的則無效。對於用蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小鼠有鎮咳作用,祛痰效果較差,毒性較強。
抗炎、抗腫瘤、抗放射作用:蟾酥有很好的抗炎作用,其中的甾醇類物質能能抑制血管通透性。對局部感染金黃色葡萄球菌的家兔,肌注蟾酥注射液能阻病灶擴散,使周圍紅腫消退,但在體外無抗菌作用。蟾酥在試管内能抑制血吸蟲的活動。曾報導蟾蜍皮提取物對小鼠肉瘤180、兔BP瘤能抑制、延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,並增強網狀內皮細胞的功能。試管中對白血病細胞有抑制作用。蟾蜍特寧對X射線局部照射的豚鼠的脫毛具保護作用,如大量幅射或致死量照射則無效。
8對中樞神經系統的興奮作用:蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高,實驗證明,短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮,而升壓作用則系直接作用於心肌。脂蟾毒配基對病人的呼吸中樞及血管運動中樞有直接的興奮作用,有強心、升高血壓且作用迅速持久,常被用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難等。
9對心肌缺血的影響:體外試驗說明,蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,其抗凝血作用與尿激酶類似,可使纖維蛋白溶酶活性,從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙,能增加心肌營養性血流量。改善微循環,增加心肌供氧。蟾酥製劑能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間,對心肌具雙重正變力效應。
10對血小板聚集功能影響:實驗證明,蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。有報導,蟾酥能減輕彌漫性血管內凝血發生,或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。
11抗内毒素休克:試驗以大劑量大腸桿菌內毒素注入狗靜脈內造成內毒素休克。蟾酥與山茛菪鹼均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者協同作用,從而較好地抑制彌散性血管內凝血,減少織維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。根據家兔與狗內毒素休克實驗,無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥後動脈血壓維持程度及股動脈血流速度來看,都是蟾山合液的療效優於單純蟾酥或單純山茛菪鹼。蟾酥對內毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具非常顯著意義,內毒素注射后10小時血漿纖維素、總補體含量均減少,其中血漿纖維素減少程度,與空白對照之間差異有顯著意義。
12對免疫功能的影響:動物實驗證明,蟾酥製劑具增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞活性率,促進巨噬細胞呑噬功能及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞免疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究,有增強網狀內皮系統呑噬功能,提高機體的非特異免疫的作用。
13吸收與排泄:蟾蜍類強心成分口服容易吸收,口腔黏膜及胃中也能吸收。作用的出現與消失都較洋地黃快,蓄積性很少。貓經口給予與靜注的致死量的比為4:1。蟾蜍特尼定在體內的解毒相當快,蟾蜍靈引起房室阻斷的作用比洋地黃毒甙消失得快。
14毒性:小鼠急性中毒為呼吸急促、肌肉痙攣、心跳不整,最後麻痺而死,阿托品對此有一定解毒作用,腎上腺素則無。蟾酥經煮沸後毒性大減。中藥神丸具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用,主要與其中所含的蟾酥有關。
以上摘自:中葯大辭典、A
十醫學百科、百科知識中文網、中醫世家。
蟾酥
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